ناقشت التدريسيه من كلية الصيدله (م.م. شهباء شفيق رزوقي ) اطروحة الدكتوراه باختصاص الكيمياء صيدلانيه في كلية الصيدله / جامعة بغداد تحت عنوان
(Design, Synthesis, and Preliminary Cytotoxicity Evaluation of New
2-Mercaptobenzimidazole Derivatives)
وقت تم قبول الاطروحه
هدفت الدراسة الى إجراء دراسة الالتحام الجزيئي وتخليق سلسلة جديدة من مشتقات البنزيميدازول كمثبطات محتملة لمستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (عن طريق حساب قيم IC50 الخاصة بها) وفقاً لمتطلبات SAR.
تضمنت الدراسة تصميم العديد من مشتقات 2-ميركابتوبنزيميدازول وتحضيرها مباشرة من خلال ألكلة S مع أربعة أنواع مختلفة من بروموميثيل بنزين 1-برومو ميثيل متبوعة بألكلة Nوتحلل مائي إستر وألكلة o مع 1- (2-كلورو إيثيل) بيبيريدين، ميثيل بيبيرازين و مورفولين مع قياس الفعالية السمية المحتملة ضد سرطان الثدي. قبل تخليق المركبات المستهدفة، أجريت دراسات الإلتحام التي أظهرت درجات التحام جيدة مقارنة بالرالوكسيفين القياسي ضد مستقبلات هرمون الاستروجين ألفا (ERα).
إستنتجت الدراسة / أظهرت نتائج اختبار السمية الخلوية في المختبر (MTT) أن المركبات F1 وF2 وF4 تمتلك تأثيرات سامة ممتازة للخلايا (IC50: 30.61 ± 3.28 ميكرومتر، IC50: 13.43 ± 2.34 ميكرومتر، IC50: 24.78 ± 1.02 ميكرومتر على التوالي) باتجاه خط خلايا سرطان الثدي مقارنة بالرالوكسيفين (IC50: 26.73 ± 11.84 ميكرومتر).
أوصت الدراسة باستكمال الدراسات الحركية للمركبات (F1، F2، F4، F5). كذلك يوصى بإجراء المزيد من الأبحاث حول النشاط السام للخلايا في المختبر على خطوط الخلايا السرطانية المختلفة.